Cefradin

Cefradin (auch bekannt als Cephradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl)acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- En-2-Carbonsäure-Monohydrat (111 ist ein halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum. Wird oral, intramuskulär und intravenös angewendet. Die Struktur von Cephradin ähnelt der von Cephalexin, der einzige Unterschied besteht im sechsgliedrigen Ring. Cephalexin hat drei Doppelbindungen bilden ein aromatisches System, während Cephradin zwei Doppelbindungen im selben Ring aufweist. Die antibakterielle Wirkung von Cephradin ähnelt der von Cephalexin^[1].

Abbildung 1: die chemische Struktur von Cefradin;
Cephradin ist ein weißes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 349,4^[2]. Die Synthese von Cephradin wurde diskutiert^[3]. Cephradin ist in wässrigen Lösungsmitteln frei löslich. Es ist ein Zwitterion, das sowohl eine alkalische Aminogruppe als auch eine saure Carboxylgruppe enthält. Im pH-Bereich von 3–7 liegt Cephradin als inneres Salz vor^[4]. Cephradin ist bei 25 Zoll im pH-Bereich von 2–8 24 Stunden lang stabil. Da es in sauren Medien stabil ist, kommt es nur zu einem geringen Aktivitätsverlust im Magensaft; Verluste von weniger als 7 % wurden berichtet^[5].
Cephradin ist schwach an menschliche Serumproteine ​​gebunden. Das Arzneimittel war zu weniger als 20 % an die Serumproteine ​​gebunden^[4]. Bei einer Serumkonzentration von 10–12 pg/ml befanden sich 6 % des gesamten Arzneimittels im proteingebundenen Komplex. Eine weitere Studie^[6]fanden heraus, dass bei einer Gesamtkonzentration von 10 pg/ml 28 % des Arzneimittels im proteingebundenen Zustand vorlag; Bei einer Gesamtkonzentration von 100 pg/ml befanden sich 30 % des Arzneimittels im proteingebundenen Zustand. Diese Studie zeigte auch, dass die Zugabe von Serum zu Cephradin die antibiotische Aktivität verringerte. Eine weitere Studie^[2]zeigten, dass die Proteinbindung von Cephradin je nach Konzentration des Arzneimittels zwischen 8 und 20 % schwankte. Eine Studie von Gadebusch et al.^[5]fanden nach Zugabe von Humanserum keine Veränderung der MHK von Cephradin gegenüber Staphylococcus aureus oder Escherichia coli.