Ceftriaxon-Natrium

Ceftriaxon-Natrium ist ein β-Lactamase-resistentes Cephalosporin mit einer extrem langen Serumhalbwertszeit. Für die meisten Indikationen ist eine einmal tägliche Dosierung ausreichend. Zwei Faktoren tragen zur verlängerten Wirkungsdauer von Ceftriaxon bei: hohe Proteinbindung im Plasma und langsame Urinausscheidung. Ceftriaxon wird sowohl über die Galle als auch über den Urin ausgeschieden. Die Urinausscheidung wird durch Probenecid nicht beeinträchtigt. Trotz seines vergleichsweise geringen Verteilungsvolumens erreicht es die Liquor cerebrospinalis in Konzentrationen, die bei Meningitis wirksam sind. Es wird eine nichtlineare Pharmakokinetik beobachtet.
Ceftriaxon enthält ein stark saures heterozyklisches System an der 3-Thiomethylgruppe. Es wird angenommen, dass dieses ungewöhnliche Dioxotriazin-Ringsystem die einzigartigen pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Wirkstoffs verleiht. Ceftriaxon wurde mit sonographisch nachgewiesenem „Schlamm“ oder Pseudolithiasis in der Gallenblase und im Hauptgallengang in Verbindung gebracht. Bei anfälligen Patienten können Symptome einer Cholezystitis auftreten, insbesondere bei Patienten, die eine längere oder hochdosierte Ceftriaxon-Therapie erhalten. Der Übeltäter wurde als Kalziumchelat identifiziert.
Ceftriaxon weist eine hervorragende antibakterielle Breitbandaktivität sowohl gegen grampositive als auch gramnegative Organismen auf. Es ist äußerst resistent gegen die meisten chromosomal und plasmidvermittelten β-Lactamasen. Die Aktivität von Ceftriaxon gegen Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Indol-positive Proteus und Pseudomonas spp. ist besonders beeindruckend. Es ist auch wirksam bei der Behandlung von Ampicillin-resistenter Gonorrhoe und H. influenzae-Infektionen, aber im Allgemeinen weniger wirksam als Cefotaxim gegen grampositive Bakterien und B. fragilis.