Kurzbeschreibung:
CAS-Nummer:51322-75-9
Summenformel:C9H8ClN5S
Molekulargewicht:253,71
Chemische Struktur:
| Grundlegende Informationen | |
| Produktname | Tizanidin |
| Grad | Pharmaqualität |
| Aussehen | Weißes Pulver |
| Test | 99 % |
| Haltbarkeit | 2 Jahre |
| Verpackung | 25 kg/Trommel |
| Zustand | Bei -20°C lagern |
Gliederung
Tizanidin ist ein heterozyklisches Imidazolin-Pentenderivat mit zwei Stickstoffatomen. Die Struktur ähnelt der von Clonidin. Im Jahr 1987 wurde es erstmals in Finnland als zentraler Adrenalin-α2-Rezeptor-Agonist aufgeführt. Derzeit wird es in der Klinik als zentrales Muskelrelaxans eingesetzt. Es kann zur Behandlung schmerzhafter Muskelkrämpfe wie Hals-Taillen-Syndrom und Schiefhals eingesetzt werden. Es kann auch zur Behandlung postoperativer Schmerzen wie Bandscheibenvorfall und Hüftarthritis eingesetzt werden. Es kommt von der Ankylose neurologischer Erkrankungen wie Multipler Sklerose, chronischer Myelopathie, zerebrovaskulärem Unfall usw.
Funktion
Es wird verwendet, um Skelettmuskelspannungen, Muskelkrämpfe und Myotonie zu reduzieren, die durch Hirn- und Rückenmarksverletzungen, Hirnblutungen, Enzephalitis und Multiple Sklerose verursacht werden.
Pharmakologie
Es reduziert selektiv die Freisetzung erregender Aminosäuren aus Interneuronen und hemmt den multisynaptischen Mechanismus im Zusammenhang mit Muskelüberanstrengung. Dieses Produkt hat keinen Einfluss auf die neuromuskuläre Übertragung. Es ist gut verträglich. Es ist wirksam bei akuten schmerzhaften Muskelkrämpfen und bei chronischer Ankylose, die ihren Ursprung im Rückenmark und im Gehirn hat. Es kann den Widerstand passiver Bewegungen verringern, Spastik und Klonus reduzieren und die Intensität willkürlicher Bewegungen erhöhen.
Verwendungsmöglichkeiten
Markiertes Tizanidin, vorgesehen als interner Standard für die Quantifizierung von Tizanidin mittels GC- oder LC-Massenspektrometrie. Tizanidin könnte als Hauptproteaseinhibitor von SARS-CoV-2 einen therapeutischen Nutzen haben.
Klinische Verwendung
Tizanidin ist ein zentral wirkender adrenerger α2-Rezeptor-Agonist, der zur Behandlung chronischer Muskelspastikzustände wie Multipler Sklerose eingesetzt wird.
Wirkmechanismus
Tizanidin ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans-Analogon von Clonidin, das zur Reduzierung von Spastik im Zusammenhang mit Hirn- oder Rückenmarksverletzungen zugelassen ist. Sein Wirkmechanismus zur Verringerung der Spastik lässt auf eine präsynaptische Hemmung der Motoneuronen schließenα2-adrenerge Rezeptorstellen, die die Freisetzung erregender Aminosäuren reduzieren und erleichternde ceruleospinale Bahnen hemmen, was zu einer Verringerung der Spastik führt. Tizanidin hat nur einen kleinen Bruchteil der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidin, vermutlich aufgrund der Wirkung bei einer selektiven Untergruppe vonα2C-Adrenozeptoren, die für die analgetische und krampflösende Wirkung von verantwortlich zu sein scheinen Imidazolinα2-Agonisten(20).
